报告题目：激酶药物化学生物学研究
报告时间：2024年12月27日16:10-17:00
报告地点：16幢1楼路演厅
报 告 人：丁克

报告人简介：
丁克研究员，中国科学院上海有机所生命过程小分子调控全国重点实验室常务副主任、国家级人才。兼任中国药学会药物化学专业委员会副主任委员、美国化学会J. Med. Chem.副主编等。获第22届吴阶平-保罗杨森医药科技奖、“国家教学成果二等奖”、国家卫计委“突出贡献中青年专家”、科技部“中青年科技创新领军人才”、等。研究方向为小分子创新药物研究，成功研发了：1）我国首个克服Bcr-Abl T315I突变耐药的第三代抗白血病新药奥雷巴替尼(2021年获批上市，并于2023年初纳入国家医保目录)；2）克服非小细胞肺癌耐药的高选择性EGFRT790M抑制剂ASK120067(已完成临床研究，新药上市申请评审中)：3）全新Axl抑制剂JND30134(中、澳临床研究)：4）克服临床耐药的NTRK(ND003，中美获批临床)和FGFR抑制剂(LX-0132，中国获批临床)，以及国际首个选择性ZAK抑制剂、选择性DDR1抑制剂(转让美国Tuevol Therapeutics)、选择性Akt3降解剂，选择性CDK12/13抑制剂和降解剂等原创药物先导物100余个。在国际期刊发表论文260余篇，授权国际专利70余项。

报告简介：
基于临床耐药的选择性蛋白激酶抑制剂：选择性CDK12/13抑制剂

基于临床疾病的新型蛋白激酶降解剂：Akt3降解剂、选择性CDK12/13降解剂、选择性DDR1降解剂

构象限制的大环策略:基于结构理性设计的全大环PROTACs

代表性论文：

1.  JACS Au, 4 (2024) 4866-4882.

2.  J. Med. Chem. 2024, Oct 24;67(20):18247-18264.

3.  Cell Rep Med, 5 (2024) 101758.

4.  Cell Rep Med, 5 (2024) 101752.

5. J. Med. Chem. 2024, May 23;67(10):8043-8059