报告题目：药理学视角下的肿瘤靶向药物开发
报告时间：2025年3月27日
报告地点：16幢907室 9:30-10:10
报 告 人：张章
报告人简介：
张章，博士，副研究员，博士生导师，入选暨南大学双百英才杰出人才岗，现就职于暨南大学药学院。主持国家重点研发计划国际合作项目、国家自然科学基金面上项目、广东重点研发计划等课题10余项。作为主要完成人开发的多个项目转让公司进行后期开发：1）中国首个原创三代ABL抑制剂GZD824（奥雷巴替尼），已上市，市场销售额超过5亿元人民币；2）AXL/FLT3双靶抑制剂D30134，中国和澳大利亚I期临床研究阶段；3）II型TRK抑制剂JND5932，5个适应症获批中美1期临床。申请中国发明专利40余项（其中已授权10余项）、PCT专利10余项；在Cancer Letters，Journal of Medicinal Chemistry等SCI期刊累计发表论文70余篇，其中第一/通讯作者论文50余篇。曾获第十三届中国药学会科学技术奖三等奖（2018年），广东省科技进步二等奖（2016年），广州市科技进步一等奖（2015年）等荣誉。
报告摘要：
激酶是肿瘤靶向治疗的重要靶标，目前已有多个相关药物开发上市，但快速耐药仍是临床面临的重大挑战。介绍课题组前期在ABL（GZD824，奥雷巴替尼） 及 TRK （JND5932）抑制剂药物开发领域的进展，也分享目前RIOK2高选择抑制剂和降解剂药物开发领域的最近成果。
代表性论文：
1. Zuqin Wang# , Jie Wang# , Yongjin Wang# , Shuang Xiang, Xiaojuan Song, Zhenchao Tu, Yang Zhou, Zhi-Min Zhang*, Zhang Zhang*, Ke Ding*and Xiaoyun Lu* .Discovery of the First Highly Selective and Broadly Effective Macrocycle-based Type II TRK Inhibitors that Overcome Clinically Acquired Resistance. J Med Chem. 2022 Apr 15. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00308.
2. Jibu Lu# , Yongjun Huang# , Jing Huang, Rui He, Minhao Huang, Xiaoyun Lu, Yong Xu, Fengtao Zhou* , Zhang Zhang *, Ke Ding* . Discovery of the First Examples of Threonine Tyrosine Kinase PROTAC Degraders, J Med Chem. 2022, 65(3):2313-2328.
3. Youlong Fan# , Hongfei Si#, Zhang Zhang#, Liang Zhong, Hongyan Sun, Chengjun Zhu, Zhibin Yin, Huilin Li, Guanghui Tang, Shao Q Yao , Pinghua Sun* , Zhi-Min Zhang*, Ke Ding *, Zhengqiu Li*. Novel Electrophilic Warhead Targeting a Triple-Negative Breast Cancer Driver in Live Cells Revealed by Inverse Drug Discovery.J Med Chem. 2021, 64(21):15582-15592.
4. Liang Jiang†, Yuting Wang†, Qian Li†, Zhengchao Tu, Sihua Zhu, Sanfang Tu*, Zhang Zhang*, Ke Ding*, Xiaoyun Lu*,Design, synthesis, and biological evaluation of Bcr-Abl PROTACs to overcome T315I mutation, Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021,11(5):1315-1328.
5. Qiuju Xun #, Zhang Zhang#, Jinfeng Luo, Linjiang Tong, Jian Zou, Yong Xu, Hua Xie, Xiaoyun Lu*, Ke Ding*. Design, Synthesis, and Structure-Acitivity Relationship Study of 2-Oxo-3, 4-dihydropyrimido [4, 5-d] Pyrimidines as New Colony Stimulating Factor-1 Receptor (CSF1R) Kinase Inhibitors. J. Med. Chem. 2018, 61(6):2353-2371.
